广州萃英化学科技有限公司致力于通过联苯甲酰的不断创新和运用,努力创建业内更加高品质的服务。广州萃英化学在任重道远的前进征途上,真诚欢迎广大用户及合作伙伴与我们一起携手同进,共创辉煌。 延伸拓展 详情介绍:氯吡咯并嘧啶用途:用于治疗甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中度至重度类风湿关节炎成年患者原料药托法替尼的中间体;托法替尼中间体。以乙酸乙酯、硫脲、乙醇钠为原料,以乙醇、氨水为溶剂,以活性镍为催化剂,经过四步反应得到产品(CN101830904A,2010.09.15)。此路线中要用到较多的易燃催化剂活性镍来去除巯基,很不安全,不利于工业化生产。谢应波等人改进了这条路线,通过在二步中加入催化剂二氧化钛,将收率提高了11-15%(CN105218554,2016.01.06)。但是由于仍然使用易燃的活性镍作催化剂,工业化生产仍有安全隐患。以乙酸乙酯、溴代缩醛、甲脒乙酸盐、氢化钠、醇钠为原料,以乙醇、DMF为溶剂,三步合成得到产品(CN104860950A2015.08.26)。此路线中一步要用到氢化钠,后处理时有安全隐患,而且前两步总收率只有40%左右,也不适合工业化生产。以4,6-基嘧啶、氨气、甲氧甲基三基氯化膦、叔丁醇钾为原料,以DMF、THF为溶剂,四步反应得到产品(US20140256941,2014.09.14)。此路线中部分原料较贵,工艺操作较复杂,收率不高,也不适合工业化生产。
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