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广州萃英化学供应好的西尼地平,纵享高品质化学加依鲁替尼

来源:本站原创 浏览:49次 时间:2021-09-25
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广州萃英化学科技有限公司致力于美观的匹米斯特和更好的匹米斯特领域的先进技术引进和吸收,率先研发了高性价比的利格列汀,目前深受广大消费者的追捧与喜爱。 延伸拓展 产品详情:匹米斯特是一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂,是适用于为治疗有活动性病关节炎的成年患者。Apremilast抑制脂多糖(LPS)释放TNF-α,IC50为104 nM(pIC50 = 6.98±0.2),这几乎完全复制了先前报道的匹米斯特Apremilast对外周血单核细胞(PBMCs)的TNF-α抑制作用(IC50 = 110 nM)并且其类似于Apremilast对PDE4酶抑制的效力(IC 50 = 74nM)。这些结果与Apremilast通过增加细胞内cAMP水平抑制TNF-α的假设明显一致。 PKA,Epac1和Epac2敲除阻止了Apremilast对TNF-α的抑制和IL-10的刺激。Apremilast,口服(5 mg / kg),显着抑制空气袋中TNF-α的产生39%(载体的61±6%,P <;0.001),并减少(28%)存在的白细胞数量(72载体的±12%,P <;0.05)。同意,免疫组织学分析显示Apremilast可显着降低空气囊膜中的中性粒细胞积聚。在鼠气囊模型中,Apremilast和甲氨蝶呤(MTX)均显着抑制白细胞浸润,而Apremilast而非MTX显着抑制TNF-α释放。向Apremilast(5 mg / kg)添加MTX(1 mg / kg)不会比单独使用Apremilast更能抑制白细胞浸润或TNF-α释放[1]。 Apremilast是一种新型口服PDE4抑制剂,已被证明可调节炎症介质。口服Apremilast后,发现平均大血浆浓度(Cmax)为67.00±14.87ng / mL。 Apremilast的血浆浓度迅速下降并从血浆中消除,终末半衰期为0.92±0.46。匹米斯特是一种新型口服PDE4抑制剂,已被证明可调节炎症介质。

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