经过不断的创新与发展,广州萃英化学科技有限公司拥有利格列汀和利格列汀、利格列汀等高端产品,能够为广大用户提供供应西尼地平、重要的西尼地平、棒的硝基咪唑、品牌的匹米斯特等全方位的服务。 延伸拓展 产品详情:匹米斯特是一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂,是适用于为治疗有活动性病关节炎的成年患者。Apremilast抑制脂多糖(LPS)释放TNF-α,IC50为104 nM(pIC50 = 6.98±0.2),这几乎完全复制了先前报道的匹米斯特Apremilast对外周血单核细胞(PBMCs)的TNF-α抑制作用(IC50 = 110 nM)并且其类似于Apremilast对PDE4酶抑制的效力(IC 50 = 74nM)。这些结果与Apremilast通过增加细胞内cAMP水平抑制TNF-α的假设明显一致。 PKA,Epac1和Epac2敲除阻止了Apremilast对TNF-α的抑制和IL-10的刺激。Apremilast,口服(5 mg / kg),显着抑制空气袋中TNF-α的产生39%(载体的61±6%,P <;0.001),并减少(28%)存在的白细胞数量(72载体的±12%,P <;0.05)。同意,免疫组织学分析显示Apremilast可显着降低空气囊膜中的中性粒细胞积聚。在鼠气囊模型中,Apremilast和甲氨蝶呤(MTX)均显着抑制白细胞浸润,而Apremilast而非MTX显着抑制TNF-α释放。向Apremilast(5 mg / kg)添加MTX(1 mg / kg)不会比单独使用Apremilast更能抑制白细胞浸润或TNF-α释放[1]。 Apremilast是一种新型口服PDE4抑制剂,已被证明可调节炎症介质。口服Apremilast后,发现平均大血浆浓度(Cmax)为67.00±14.87ng / mL。 Apremilast的血浆浓度迅速下降并从血浆中消除,终末半衰期为0.92±0.46。匹米斯特是一种新型口服PDE4抑制剂,已被证明可调节炎症介质。

